Marcas
• Klonopin (consulte el índice para obtener más nombres de marcas)
¿Genérico? si
Clase
• Benzodiazepina (ansiolítico, anticonvulsivo)
Comúnmente recetado para (negrita aprobado por la FDA)
• Trastorno de pánico, con o sin agorafobia
• Síndrome de Lennox-Gastaut (petit mal variante)
• Convulsión acinética
• Convulsión mioclónica
• Convulsión de ausencia (pequeño mal)
• Convulsiones atónicas
• Otros trastornos convulsivos
• Otros trastornos de ansiedad
• Manía aguda (adyuvante)
• Psicosis aguda (adyuvante)
• Insomnio
• Catatonia
Cómo actúa el fármaco
• Se une a los receptores de benzodiazepinas en el Canal de
cloruro regulado por ligando GABA-A complejo
• Mejora los efectos inhibidores de GABA
• Aumenta la conductancia del cloruro a través Canales
regulados por GABA
• Inhibe la actividad neuronal presumiblemente en circuitos
de miedo centrados en la amígdala para proporcionar beneficios terapéuticos en
los trastornos de ansiedad
• Las acciones inhibidoras en la corteza cerebral pueden proporcionar
beneficios terapéuticos en las convulsiones trastornos
Cuánto tiempo hasta que funcione
• Algún alivio inmediato con la primera dosis es común;
puede tomar varias semanas con diario dosificación para un beneficio
terapéutico máximo
Si funciona
• Para los síntomas de ansiedad a corto plazo, después de unas
semanas, deje de usar o use en un Base "según sea necesario"
• Para los trastornos de ansiedad crónica, el objetivo del
tratamiento es la remisión completa de síntomas, así como la prevención de
futuros recaídas
• Para los trastornos de ansiedad crónica, el tratamiento la
mayoría de las veces reduce o incluso elimina síntomas, pero no una cura, ya
que los síntomas
puede reaparecer después de suspender el medicamento
• Para los síntomas de ansiedad a largo plazo, considere
cambiar a un ISRS o IRSN para mantenimiento a largo plazo
• Si el mantenimiento a largo plazo con la benzodiazepina es
necesaria, continúe tratamiento durante 6 meses después de los síntomas resolver
y luego reducir la dosis lentamente
• Si los síntomas reaparecen, considere el tratamiento con
un ISRS o IRSN, o considere reiniciar la benzodiazepina; algunas veces las
benzodiazepinas deben usarse en combinación con ISRS o IRSN para una mejor resultados
• Para el tratamiento a largo plazo de las convulsiones trastornos,
desarrollo de tolerancia aumento de la dosis y pérdida de eficacia necesitando
agregar o cambiar a otro anticonvulsivos no es infrecuente
Si no funciona
• Considere cambiar a otro agente o agregar un agente
aumentador apropiado
• Considere la psicoterapia, especialmente psicoterapia
cognitivo-conductual
• Considere la presencia de concomitantes abuso de
sustancias
• Considere la presencia de abuso de clonazepam
• Considere otro diagnóstico como un condición médica
comórbida
Mejores combos de
aumento para respuesta parcial o Resistencia al tratamiento
• Las benzodiazepinas se utilizan con frecuencia como agentes
que aumentan los antipsicóticos y estabilizadores del estado de ánimo en el
tratamiento de
trastornos psicóticos y bipolares
• Las benzodiazepinas se utilizan con frecuencia como agentes
de aumento para ISRS y IRSN en el tratamiento de los trastornos de ansiedad
• No es generalmente racional combinarlo con otras
benzodiazepinas
• Precaución si se usa como ansiolítico concomitantemente
con otros sedantes hipnóticos para dormir
• El clonazepam se combina comúnmente con otros
anticonvulsivos para el tratamiento de trastornos convulsivos
Pruebas
• En pacientes con trastornos convulsivos, enfermedad médica
concomitante, y / o aquellos con múltiples concomitantes a largo plazo medicamentos,
pruebas periódicas de hígado y sangre los recuentos pueden ser prudentes
EFECTOS SECUNDARIOS
Cómo el fármaco causa efectos secundarios
• Mismo mecanismo de efectos secundarios que para efectos
terapéuticos - a saber, debido a acciones excesivas en benzodiazepinasreceptores
• Adaptaciones a largo plazo en benzodiazepinas receptores
pueden explicar el desarrollo de dependencia, tolerancia y abstinencia
• Los efectos secundarios son generalmente inmediatos, pero los
efectos secundarios inmediatos a menudo desaparecen en hora
Efectos secundarios notables
✽ Sedación, fatiga, depresión
✽ Mareos, ataxia, dificultad para hablar, debilidad
✽ Olvido, confusión
✽ Hiperexcitabilidad, nerviosismo
• Alucinaciones raras, manía
• Hipotensión rara
• Hipersalivación, sequedad de boca
Potencialmente
mortal o Efectos secundarios peligrosos
• Depresión respiratoria, especialmente cuando tomado con
depresores del SNC en sobredosis
• Disfunción hepática rara, renal disfunción, discrasias
sanguíneas
• Convulsiones de gran mal
Aumento de peso
• Reportado pero no esperado
Sedación
• Ocurre en una minoría significativa
• Especialmente al inicio del tratamiento o cuando la dosis
aumenta
• La tolerancia a menudo se desarrolla con el tiempo.
DOSIFICACIÓN Y USO
Rango de dosis habitual
• Convulsiones: depende de la respuesta individualdel paciente, hasta 20
mg / día
• Pánico: 0,5 a 2 mg / día dividido dosis o una vez
antes de acostarse
Formas de dosificación
• Comprimido de 0,5 mg ranurado, 1 mg, 2 mg
• Desintegración (oblea): 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2
mg
Cómo Dosificar
• Convulsiones: 1,5 mg divididos en 3 dosis, aumentar
en 0,5 mg cada 3 días hasta que se desee se alcanza el efecto; dividir en 3
dosis iguales o bien administre la dosis más alta antes de acostarse; dosis
máxima generalmente 20 mg / día
• Pánico - 1 mg / día; comenzar con 0,25 mg divididos
en 2 dosis, aumentar a 1 mg después de 3 días; dosis dos veces al día o una vez
al acostarse; dosis máxima generalmente 4 mg / día
Consejos de
dosificación
• Para los trastornos de
ansiedad, use la menor cantidad posible dosis efectiva durante el menor tiempo
posible período de tiempo (un ahorro de benzodiazepinas estrategia)
• Evaluar la necesidad de un tratamiento continuo regularmente
• El riesgo de dependencia puede aumentar con dosis y
duración del tratamiento
• Para los síntomas de ansiedad entre dosis, puede aumentar
la dosis o mantener la misma diariamente dosis, pero divida en dosis más
frecuentes.
·
También
puede usar una dosis de "recarga" ocasional según sea necesario para
la ansiedad entre dosis
• Porque el trastorno convulsivo puede requerir dosis mucho
más altas de 2 mg / día, el riesgo de dependencia puede ser mayor en estos pacientes
• Porque el trastorno de pánico puede requerir dosis algo
superior a 2 mg / día, el riesgo de dependencia puede ser mayor en estos pacientes
que en pacientes con ansiedad mantenida en dosis más bajas
• Algunos pacientes con convulsiones gravemente enfermos
pueden requieren más de 20 mg / día
• Algunos pacientes con pánico grave pueden requieren 4 mg /
día o más
• La frecuencia de la dosificación en la práctica suele ser mayor
de lo previsto a partir de la vida media, como
·
La
duración de la actividad biológica es a menudo más corto que el terminal
farmacocinético media vida
✽ El clonazepam generalmente se dosifica a la mitad dosis de
alprazolam
• Puede ser necesario aumentar la dosis si la tolerancia se
desarrolla en los trastornos convulsivos
• El aumento de la dosis generalmente no es necesario en los
trastornos de ansiedad, como tolerancia a
·
El
clonazepam generalmente no se desarrolla en el tratamiento de los trastornos de
ansiedad
✽ Disponible como oblea de desintegración oral
Sobredosis
• Rara vez fatal en monoterapia; sedación, confusión,
coma, reflejos disminuidos
Uso a largo plazo
• Puede perder eficacia para las convulsiones; dosis el
aumento puede restaurar la eficacia
• Riesgo de dependencia, especialmente para períodos de
tratamiento superiores a 12 semanas y especialmente en pacientes con
antecedentes o abuso actual de múltiples sustancias
Formación de hábitos
• El clonazepam es un medicamento de Lista IV
• Los pacientes pueden desarrollar dependencia y / o tolerancia
con uso prolongado
Cómo detener
• Los pacientes con antecedentes de convulsiones pueden
sufrir al retirarse, especialmente si se retira es abrupto
• Disminuya en 0,25 mg cada 3 días para reducir posibilidades
de efectos de abstinencia
• Para casos difíciles de reducir, considere reducir la
dosis mucho más lentamente después alcanzando 1,5 mg / día, tal vez tan poco
como 0,125 mg por semana o menos
• Para otros pacientes con problemas graves suspender una
benzodiazepina, dosificación puede ser necesario reducirlo durante muchos meses
(es decir, reducir la dosis en un 1% cada 3 días triturando
la tableta y suspendiendo o disolviendo en 100 mL de jugo de frutas y luego
desechando 1 mL mientras bebe el descanso; De 3 a 7 días después, deseche 2 ml
y pronto). Esta es una forma muy lenta de disminución gradual biológica y una
forma de comportamiento desensibilización
• Asegúrese de diferenciar la reemergencia de síntomas que
requieren la reposición de tratamiento de los síntomas de abstinencia
• Pacientes con ansiedad dependiente de benzodiazepinas y
los diabéticos insulinodependientes no son adicto a sus medicamentos.
Cuando los pacientes dependientes de las benzodiazepinas
dejan su medicación, los síntomas de la enfermedad pueden resurgir, los
síntomas de la enfermedad pueden empeorar (rebote) y / o síntomas de
abstinencia puede emerger
Farmacocinética
• Larga vida media en comparación con otros ansiolíticos de
benzodiazepina (eliminación vida media aproximadamente de 30 a 40 horas)
Interacciones con otras
drogas
• Aumento de los efectos depresivos cuando se toma con
otros depresores del SNC
• Los inhibidores de CYP450 3A4 pueden afectar el aclaramiento
de clonazepam, pero dosis ajuste generalmente no es necesario
• Flumazenil (utilizado para revertir los efectos de benzodiazepinas)
pueden precipitar convulsiones y no debe usarse en pacientes tratados para
trastornos convulsivos con clonazepam
• El uso de clonazepam con valproato puede causa estado de
ausencia
Otras advertencias /Precauciones
• Los cambios de dosis deben realizarse en colaboración con
el prescriptor
• Usar con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar;
informes raros de muerte después del inicio de las benzodiazepinas en pacientes
con insuficiencia pulmonar grave
• Historial de abuso de drogas o alcohol a menudo crea un
mayor riesgo de dependencia
• El clonazepam puede inducir gran malconvulsiones en
pacientes con convulsiones múltiples trastornos
• Use solo con extrema precaución si el paciente tiene apnea
obstructiva del sueño
• Algunos pacientes deprimidos pueden experimentar una empeoramiento
de la ideación suicida
• Algunos pacientes pueden presentar anomalías cambios de
pensamiento o de comportamiento similares a los causados por otros depresores
del SNC
(es decir, acciones depresivas o acciones desinhibidoras)
No utilice
• Si el paciente tiene glaucoma de ángulo cerrado
• Si el paciente tiene una enfermedad hepática grave
• Si existe una alergia comprobada al clonazepam o cualquier
benzodiazepina
POBLACIONES ESPECIALES
Insuficiencia renal
• La dosis debe reducirse
Deterioro hepático
• La dosis debe reducirse
Insuficiencia cardíaca
• Se han utilizado benzodiazepinas para tratar ansiedad
asociada con miocardio agudo infarto Mayor
• Debe recibir dosis más bajas y ser monitoreado
Niños y Adolescentes
• Convulsiones - hasta 10 años o 30 kg - 0.01– 0,03 mg / kg
por día divididos en 2-3 dosis; dosis máxima 0,05 mg / kg por día
• Seguridad y eficacia no establecidas en pánico trastorno
• Para la ansiedad, niños y adolescentes generalmente deben
recibir dosis más bajas y ser monitoreado más de cerca
• Efectos a largo plazo del clonazepam en niños /
adolescentes son desconocidos
El embarazo
• Categoría de riesgo D [evidencia positiva de riesgo al
feto humano; los beneficios potenciales aún pueden justificar su uso durante el
embarazo, especialmente para trastornos convulsivos]
• Posible aumento del riesgo de defectos de nacimiento cuando
las benzodiazepinas se toman durante el embarazo
• Debido a los riesgos potenciales, clonazepam generalmente
no se recomienda como tratamiento para la ansiedad durante el embarazo,
especialmente durante el primer trimestre
• El medicamento debe reducirse si se suspende
• Bebés cuyas madres recibieron un benzodiazepina al final
del embarazo puede experimentar efectos de abstinencia
• Se ha informado flacidez neonatal en bebés cuyas madres
tomaron un benzodiazepina durante el embarazo
• Las convulsiones, incluso las convulsiones leves, pueden
causar daño al embrión / feto
Lactancia materna
• Alguna droga se encuentra en la leche materna
✽ Se recomienda suspender el medicamento o biberón
• Se han observado efectos en el lactante e incluyen
dificultades para alimentarse, sedación y pérdida de peso
EL ARTE DE LA PSICOFARMACOLOGÍA
Ventajas potenciales
• Inicio de acción rápido
• Menos sedación que otros benzodiazepinas
• Mayor duración de la acción que otras benzodiazepinas
• Disponibilidad de obleas de desintegración oral
Posibles desventajas
• El desarrollo de tolerancia puede requerir aumento de
dosis, especialmente en trastornos convulsivos
• Abuso especialmente riesgoso en el pasado o en el presente
abusadores de sustancias
Síntomas objetivo primarios
• Frecuencia y duración de las convulsiones
• Descargas de picos y olas en ausencia convulsiones (petit
mal)
• Ataques de pánico
• Ansiedad
Perlas
✽ Una de las benzodiazepinas más populares para la ansiedad,
especialmente entre los psiquiatras
• Es un complemento muy útil de los ISRS y IRSN en el
tratamiento de numerosos desórdenes de ansiedad
• No es eficaz para tratar la psicosis como una monoterapia,
pero se puede utilizar como adjunto a los antipsicóticos
• No es eficaz para tratar el trastorno bipolar como
monoterapia, pero se puede utilizar como complemento de los estabilizadores del
estado de ánimo y antipsicóticos
• Generalmente se utiliza como tratamiento de segunda línea para
las convulsiones de pequeño mal si las succinimidas son ineficaz
• Se puede utilizar como complemento o como monoterapia para
trastornos convulsivos
• El clonazepam es la única benzodiazepina que se utiliza
como tratamiento de mantenimiento individual para trastornos convulsivos
✽ Más fácil de reducir que otros benzodiazepinas debido a su
larga vida media
✽ Puede tener menos potencial de abuso que algunos otras
benzodiazepinas
✽ Puede causar menos depresión, euforia, o dependencia que
alguna otra benzodiazepinas
✽ El clonazepam a menudo se considera "Ansiolítico
similar al alprazolam de acción prolongada" con características de
tolerabilidad mejoradas en términos
de menos euforia, abuso, dependencia y problemas de
abstinencia, pero esto no ha sido probado
• Cuando lo use para tratar el insomnio, recuerde que el
insomnio puede ser un síntoma de alguna otro trastorno primario en sí mismo, y
por lo tanto
justifica la evaluación de enfermedades psiquiátricas
comórbidas y / o condiciones médicas
• Aunque no se estudió sistemáticamente, las benzodiazepinas
se han utilizado eficazmente para tratar la catatonia y son las iniciales tratamiento
recomendado
Bibliografía
Stahl’s Essential Psychopharmacology.
Prescriber’s Guide
Centro de
Psicología María Jesús Suárez Duque
C/ Tunte,6
Vecindario (Frente al Centro Comercial Atlántico, a la derecha de la oficina de
correos)
Pedir cita:
630723090
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